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set 12

REMÉDIO PARA COLESTEROL CAUSA DORES MUSCULARES?

As dores musculares (mialgias) são efeitos colaterais comuns de quem toma os medicamentos  para baixar o colesterol denominado estatinas (sinvastatina, atorvastatina, rosuvastatina, pravastatina, entre outros). Além destas queixas, o paciente pode sentir cansaço ou fraqueza nos músculos.

“Eu não tomo mais (estatina).

 Me deu uma gastura, doía o corpo todo”

 

 

DORES MUSCULARES E ESTATINAS

As dores musculares (mialgias) são efeitos colaterais comuns de quem toma os medicamentos  para baixar o colesterol denominado estatinas (sinvastatina, atorvastatina, rosuvastatina, pravastatina, entre outros). Além destas queixas, o paciente pode sentir cansaço ou fraqueza nos músculos.

A atividade física pode piorar o quadro de dor muscular em usuários de estatina. Tradicionalmente as estatinas sempre foram mal toleradas por atletas, uma vez que diminuiria a capacidade de corrida por impedir adaptações mitocondriais das células musculares ao exercício.

 

Neste contexto, predomina o metabolismo anaeróbico, que produz maior quantidade de ácido lático menor quantidade de energia – ATP. Lembrando que esta acidez (redução do pH) exacerbam as dores musculares.

Em 2013, uma publicação, no Journal of American College of Cardiology, verificou que pacientes jovens sobre pesos, em treinamento físico supervisionado associado a sinvastatina, apresentaram uma redução dramática de benefícios da aptidão do exercício, tornando-os menos condicionados do que antes. Ou seja as estatinas podem efetivamente reduzir os benefícios da atividade física, considerada uma das estratégias primárias na prevenção de doença cardíaca.

  • Os participantes que não usaram a medicação  tiveram suas capacidades aeróbicas melhoradas em mais de 10% depois de 12 semanas praticando exercício programado e supervisionado. A atividade mitocondrial aumentou em 13%

  • Os participantes em uso de sinvastatina melhoraram o condicionamento físico em 1,5%. A atividade mitocondrial diminui em 4,5 %

Leia mais: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23583255 – Simvastatin impairs exercise training adaptations

Para compreender os efeitos colaterais das estatinas é necessário ilustrar o mecanismo de ação. As estatinas são inibidores da enzima essencial para a síntese de colesterol (HMG – Co A redutase).

 

FONTE: http://www.scielo.br/scielo.php?pid=s0066-782×2005002400003&script=sci_arttext

No entanto, a inibição desta enzima afeta a formação de outras substâncias além do colesterol.

 

Mecanismo de ação das estatina – no Inglês statins

Como você observar na figura acima, ao bloquear esta enzima, as estatina bloqueiam a formação do ácido mevalônico, substância precursora do esqualeno (que se transformará em colesterol), coenzima Q10 (COQ10), dolichol, NFkappaB, selenoproteína e proteína tau. Infelizmente, a “dificuldade” em formar estas substâncias trazem repercussões no nosso organismo.

 

COLESTEROL

 

Substâncias presentes na membrana celular

O COLESTEROL é uma das substâncias mais importantes do nosso corpo. Esta substância é indispensável para:

  1. Integridade estrutural da membrana celular e reposta imunomediada;

  2. Proteção da mucosa intestinal;

  3. Produção de sais biliares ( bile, que auxilia na digestão e absorção de determinados alimentos);

  4. Produção na bainha de mielina ( que reveste os neurônios);

  5. Formação de vitamina D;

  6. Formação de cortisol;

  7. Formação de hormônios sexuais (entre eles, testosterona e estrógenos).

Desta maneira, a  inibição do colesterol pode desencadear:

– Inibição células da glia, levando a sintomas cognitivos. Entre eles: amnesia, esquecimento, confusão, desorientação, envelhecimento precoce;

– Alteração hormonal, que evolui com perda de libido, disfunção erétil/ impotência, osteoporose, perda de cabelos. Veja na figura abaixo, como o colesterol é importante na síntese de hormônios.

 

 

COENZIMA Q10 – CoQ10

Já a coenzima Q10 (COQ10) é fundamental na respiração celular e na biossíntese mitocondrial. Ela participa na produção de ATP como carreador de eletrons para a citocromoxidase, além de proteger a mitocôndria do estresse oxidativo.

 

Coenzima Q10 – CoQ10 como carreador de elétrons

O coração demanda grandes quantidades de coenzima Q10 e é encontrada em todas as membranas celulares, mantendo a condução nervosa e integridade muscular. Além disso, esta substância participa na formação de colágeno e da elastina, o que explica o risco aumentado da ruptura ligamentar nos usuários de estatinas.

Níveis reduzidos de coenzima Q10 podem levar a :

– perda da integridade de membrana celular: hepatite, pancreatite, miopatia (dores musculares, câimbras e fraqueza muscular), neuropatia (sensação de dormência, formigamento e queimação em mãos e pés), rabdomiólise (destruição das células musculares)

– estresse oxidativo/ excessiva oxidação: danos mitocondriais, mitocondriopatia adquirida, neuropatia permanente, miopatia, alterações neurodegenerativas.

– baixa produção de energia: fadiga crônica, insuficiência cardíaca, mal estar geral, falta de ar

Coenzima Q10 na produção de energia – ATP (Ciclo de Krebs)

 DOLICHOL

O Dolichol participa na síntese de glicoproteínas, intermediando informações do DNA (auxilia a transcriptação do DNA). O que torna o dolichol essencial na síntese de neuropeptídeos.

 

A inibição dos neuropeptídeos  podem desencadear  sintomas neuropsiquiátricos, por exemplo: agressividade, irritabilidade, comportamento homicida, depressão, ansiedade, suicídio. Já a alteração a síntese das glicoproteína pode levar a disfunção no “‘controle de qualidade” do DNA, alteração no metabolismo das células mediado por glicoproteínas, alteração defesa imune e identificação celular.

 PROTEÍNA TAU

A proteína tau é um importante componente do citoesqueleto neuronal, encontrada nos axônios das células nervosas. Ela é  responsável pela estabilização dos microtúbulos, além de sustentação, os microtúbulos desempenham papel na comunicação e no processamento da informação celular.

 Defeitos na proteína tau estão relacionados com o aparecimento de quadros demenciais, como a doença de Alzheimer.

A – Neurônio saudável com proteína Tau estabilizada. B-  Neurônio na Doença Alzheimer

SELENOPROTEÍNAS

Proteínas contendo selênio na forma de Sec são chamadas de selenoproteínas, que protegem alguns tipos de células do estresse oxidativo. A reduzida expressão de selenoproteínas está associada com um alto risco de câncer, queixas cognitivas e miopatias.

NF-kP (do Inglês Nuclear Factor – kappa B)

A NK-kP é uma citoquina pró-inflamatória. Alguns estudos afirmam que a inibição desta substância seja o principal efeito terapêutico das estatinas, desencadeando um efeito anti-inflamatória e imunomodulador. Desta maneira, pode ocorre inibição da cascata inflamatória presente na arteriosclerose, em infecções e em alguns tipos de câncer.

EFEITOS COLATERAIS E TOXICIDADE DO USO DE ESTATINAS

Em 2001, a cerivastatina foi retirada do mercado por causa da alta frequência de miopatia e a rabdomiólise (incluindo mortes).

 Em 2012, a entidade americana que regulamenta medicações (FDA) anunciou advertências de segurança sobre as bulas de estatinas alertando uma possível associação entre estes medicamentos e o aumento dos níveis de glicose no sangue, colocando esses pacientes sob risco de desenvolverem diabetes tipo 2. Além disso, o FDA ressaltou os potenciais efeitos cognitivos secundários reversíveis (perda de memória, confusão, etc).

 Leia mais: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm294600.htm
Limitações sobre a dose de lovastatina
Etiqueta anterior de lovastatina
Nova lovastatina rótulo
Evitar lovastatina com:
  • Itraconazol
  • Cetoconazol
  • Eritromicina
  • Claritromicina
  • A telitromicina
  • Os inibidores da protease do VIH
  • Nefazodone
Contra-indicado com lovastatina:
  • Itraconazol
  • Cetoconazol
  • Posaconazol
  • Eritromicina
  • Claritromicina
  • A telitromicina
  • Os inibidores da protease do VIH
  • Boceprevir
  • Telaprevir
  • Nefazodone
Não exceder 20 mg por dia, com lovastatina:
  • O gemfibrozil
  • Outros fibratos
  • Doses hipolipemiantes (≥1 g / dia) de niacina
  • Ciclosporina
  • Danazol
Evite lovastatina:
  • Ciclosporina
  • O gemfibrozil
Não exceder 20 mg por dia, com lovastatina:
  • Danazol
  • Diltiazem
  • Verapamil
Não exceder 40 mg por dia, com lovastatina:
  • Amiodarona
  • Verapamil
Não exceder 40 mg por dia, com lovastatina:
  • Amiodarona
Evite grandes quantidades de suco de grapefruit (> 1 quart diárias)
Evite grandes quantidades de suco de grapefruit (> 1 quart diárias)
 

 A terapia farmacológica na hipercolesterolemia consiste numa estratégia a longo prazo para controle de fatores de risco cardiovasculares, para tanto é fundamental a avaliação da relação risco/benefício dos medicamentos. Ressalto que as estatinas possuem efeitos adversos raros mas relevantes, incluindo toxicidade para o fígado e para os músculos.

 Neste contexto, afirmo que as estatinas NÃO podem ser a primeira escolha terapêutica no controle de fatores de risco cardiovasculares. Necessita-se melhor conhecimento dos mecanismos responsáveis pelos efeitos tóxicos das estatinas paralelamente a fatores que podem exacerbá-los ( comorbidades e/ou interações com outros fármacos), para auxiliar na avaliação da relação risco/benefício desses medicamentos.

Os pacientes devem notificar imediatamente o seu profissional de saúde se tiver qualquer um dos seguintes sintomas: cansaço ou fraqueza, perda de apetite, dor no abdômen superior, urina escura, pele ou parte branca do olho amarelada, perda de memória ou confusão mental.

DORES MUSCULARES SECUNDÁRIAS  A ESTATINAS TEM TRATAMENTO?

O plano de tratamento de reabilitação deve ser o mais individualizado possível e depende dos achados encontrados no exame físico criterioso e nos exames complementares.

 

 

Recursos no Tratamento
da pessoa com dor

 

As possibilidades terapêuticas incluem:

– Reavaliação dos fatores de risco, das medicações, considerar suplementos de cofatores e de vitaminas. Em muitos casos, é essencial suspender ou trocar as medicações para baixar o colesterol.

– Tratamento dos fatores agravantes/desencadeantes:

  • POSTURA/ ATIVIDADES: Atividades de sobrecarga que causam microtrauma ou macrotrauma num ambiente desfavorável pelo uso de estatinas, desencadeiam quadros de síndromes dolorosas miofasciais, espasmos musculares, câimbras incapacitantes e até neuropatias.

  • TRATAMENTO DOMÉSTICO:  orientação para auto-alongamentos

  • CÂIMBRAS: desativar o ponto gatilho no músculo acometido, alongar passivamente o músculo atingido por câimbra, evitar encurtamento muscular por tempo prolongado.

  • CALÇADOS ADEQUADOS e ERGONOMIA.

– Tratamento medicamentoso: analgésicos simples, anti-inflamatórios tópicos, analgésicos opióides se dor incapacitante, relaxantes musculares, neuromoduladores, medicações tópicas

 – Auto- cuidado: posição para dormir, uso de palmilhas/ calçados e até mesmo tornozeleiras, liberação miofascial, alongamentos

– Dessensibilização com meios físicos (TENS, calor profundo, etc)

– Terapias manuais não invasivas

– Cinesioterapia: ênfase nos músculos estabilizadores da articulação acometida

– Procedimentos de Reabilitação – Infiltrações articular e periarticular, quando indicado.

 – Procedimentos Terapêuticos de Reabilitação – Minimamente invasivos: Acupuntura, Inativação dos pontos gatilhos miofasciais ativados, Bloqueio Neuromuscular com Toxina Botulínica (Ex. Botox)

Ressalto que a Infiltração Miofascial é um procedimento minimamente invasivo e eficiente de inativação dos pontos miofasciais, que ocorre em casos bem selecionados, após a identificação dos pontos dolorosos que reproduzem a dor do paciente.

Consiste na injeção de anestésico local no ponto gatilho associada a técnica de agulhamento seco para desfazer o ponto doloroso e a fibrose no músculo.

Após o procedimento, pode ocorrer ” dolorimento no local da aplicação e equimoses (manchas roxas).

 

Esta intervenção torna-se mais eficaz quando seguida de aplicação de calor (compressas mornas) e associado a exercícios terapêuticos de alongamento dos músculos abordados, de modo complementar ao tratamento. Nos casos crônicos, a inativação pode ser antecedido pelo bloqueio nervoso paraespinhoso, produzindo alívio rápido da dor. Pode-se recomendar 3-4 sessões.
Por fim, o diagnóstico e o tratamento da dor de crescimento devem ser realizados o mais precocemente possível, evitando a cronificação e o sofrimento prolongado.

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